師大學報
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Item N ﹣甲基﹣甲硫基秋水仙的葡萄糖與甘露糖衍生物之合成(國立臺灣師範大學研究發展處, 1990-06-??) 廖焜熙; 蕭次融秋水仙素經五步驟反應合成了N-甲基-N-去乙醯-甲硫基秋水仙，為增強其水溶性，取該化合物與葡萄糖及甘露糖反應，合成了新化合物：N-甲基 -N-（D-葡糖基）-N-去乙醯-甲硫基秋水仙(7)及N-甲基-N-（D-甘露糖基）-N-去乙醯-甲硫基秋水仙(8)；將此兩化合物乙醯化，得到了 N-甲基-（四-氧-乙醯基-D-葡糖基）-N-去乙醯-甲硫基秋水仙(9)及N-甲基-N-（四-氧-乙醯基-D-甘露糖基）-N-去乙醯-甲硫基秋水仙(10)，以NMR分析其結構，其生理活性尚待試驗。Item 大豆素衍生物的合成(國立臺灣師範大學研究發展處, 1985-06-??) 曾德煌; 許順吉大豆素為葛根的主要藥效，其相關化合物亦多具藥理活性。本研究以-羥基或-甲氧基苯乙酸為起始物進行環化及烷化反應，合成個化合物（包括4個新化合物），發現取代基大小及羥基的存在似與若干藥理活性有關連Item Synthesis of 5, 5-Bis(p-methoxy- m -bromophenyl)-2-thiohydantoin Derivatives(國立臺灣師範大學研究發展處, 1984-06-??) 姜宏哲; 王佩蓮取5.5－雙（對甲氧－間溴苯基）－2－硫代乙內醯?（2a），點化甲烷，氫氧化鈉、乙醇、混合加熱，冷?可得到5.5－雙（對甲氧－間溴苯基）－2－甲基硫代乙內醯?（3a），產率81.0％，同樣的方法可合成（b3），（4a-4e）10個衍生物。Item 磺胺劑亞硝基脲衍生物之分解度研究(國立臺灣師範大學研究發展處, 1991-06-??) 姜宏哲比較潛能抗癌劑N-（2-氯乙基）-N-（亞硝基）?基磺胺甲噁性[1]，N-（2-氯乙基）-N-（亞硝基）?基磺胺甲氧噠[2]，N-（2氯乙基）-N-（亞硝基）?基磺胺二甲嘧啶[3]及N-（2氯乙基）-N-（亞硝基）?基磺胺異噁唑[4]等之分解速率，固態狀況時在室溫及50℃，液態狀況在pH7.4，37℃之緩衝溶液中等三種不同狀況下測定，求時間與分解度關係。發現化合物(2)在pH7.4的緩衝溶液中之半衰期為60分與現臨床上使用之涇化劑類抗癌藥BCNU相同，因此可能有抗癌作用。Item Syntheses of Some Nitrosourea Analogues of Thiocolchicine(國立臺灣師範大學研究發展處, 1980-06-??) 蕭次融本研究合成硫代秋水仙的氯乙基與甲機亞硝?素衍生物，以供抗癌藥效試驗。N -去乙醯 -甲基硫代秋水仙（1）與過量的異氰酸氯乙酯在甲醇-水溶液0°C反應產生?素化合物2，N-deacety1-N-(2- chloroethylcarbamoy1)-methylthiocolchichicine,經管柱色曾分析（矽膠，EtOAc-EtOH，4:1）提純後從乙酸酯溶液重結晶得淡黃色固體，產率52％，mp150°C（dec）。Rf 0.80（TLC矽膠，EtOAc-EtOH，4：1）。?素化合物2在稀乙酸溶液與亞硝酸鈉反應得亞硝基?素衍生物3，N-deacetyl-N-( 2-chloroethyl-N-nitrosocarbamoyl)-methylthiocolchicine，產率 68％，mp174°C（dec），Rf 0.92。以異氰酸甲酯替代異氰酸氯乙酯，同樣反應分別產生?素化合物4，產率96％，mp165°C（dec），Rf 0.58與亞硝基?素衍生物5，產率85％，mp177°C（dec），Rf 0.88。質子核磁共振光譜顯示?素衍生物2與4的亞硝化反應，沒有異構體產生。Item Synthesis of Some Nitrosourea Analogues of 5-Aminomethyl-2'- Deoxyuridine(國立臺灣師範大學研究發展處, 1982-06-??) 蕭次融本文報告5－胺甲基－2'－去氧尿核?的亞硝基?衍生物的合成，以供抗癌試驗。目前已在臨床試用的亞硝基尿藥物有BCNU，CCNU等，但由於其副作用難於控制，其藥效尚待改進。新近合成的3'－亞硝基尿胸腺核甘具有與BCNU不同的生理活性，另一方面5－胺甲基－2'－去氧尿核甘的水溶性優於3'－亞硝基尿胸腺核甘。因此本研究從可購買得到的胸腺核甘，先製備中間產物5－胺甲基－2'－去氧尿核甘，然後將亞硝基尿類的官能基接於5－胺甲基上，以期改進亞硝基尿類藥物的治癌療效，由胸腺核甘起，經6步反應的總產率為4%。本文也報告由核磁共振圖推知亞硝基化合物的構造。Item 鍺(國立臺灣師範大學研究發展處, 1990-06-??) 姜宏哲一些波菲林、金屬波菲林及有機鍺化合物顯示抗癌作用。因此本研究合成了5種新的鍺-四（甲基）波菲林衍生物（2～6），期能在抗癌療效上有幫助。四（甲基）波菲林（1）是由?咯和乙醛反應環成。1與四氯化鍺反應，得二氯一鍺一四（甲基）波菲林(2)。將2與礬土搖振得二羥基一鍺一四（甲基）波菲林 (3)；與溴化乙基鎂反應得二乙基一鍺一四（甲基）波菲林(4)；與溴化苯基鎂反應得到二苯基一鍺一四（甲基）波菲林(5)。由3與對一硝基酚反應得二一（對硝基酚基）者一四（甲基）波菲林(6)。