氧化的穀胱甘肽類似物之全合成及生物活性評估
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Date
2005
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Abstract
Glutaredoxin為專門且有效地對protein-SSG進行去麩胺基硫反應（deglutathionylation）的催化蛋白質，此外，glutaredoxin也催化進行diglutathionylated HIV-1 protease的去麩胺基硫反應，使原本無活性的HIV-1 protease轉換成超活性狀態（superactive form）；諸多例子指出glutaredoxin幫助恢復了麩胺基硫化蛋白質（S-glutathionylated proteins，protein-SSG）的功能，暗示glutaredoxin為體內重要的調節因子。
有鑑於glutaredoxin提升HIV-1 protease的活性，我們便想著手設計並合成glutaredoxin的抑制劑，期望能藉由抑制glutaredoxin而阻止diglutathionylated HIV-1 protease的活化，進而發展成為理想的抗愛滋病藥物。
另一方面，由於human glutaredoxin assay至今尚無直接的分析方法，而是採用間接的方式測得對human glutaredoxin的活性，所以我們也想在設計的分子接上發光基團，藉由偵測螢光強度建立新型、直接的human glutaredoxin assay。
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Keywords
穀胱甘肽, 穀氧還蛋白