李文山田鎧豪Kai-Hau Tian2019-09-042007-7-12019-09-042005http://etds.lib.ntnu.edu.tw/cgi-bin/gs32/gsweb.cgi?o=dstdcdr&s=id=%22GN0693420233%22.&%22.id.&http://rportal.lib.ntnu.edu.tw:80/handle/20.500.12235/100502Glutaredoxin為專門且有效地對protein-SSG進行去麩胺基硫反應(deglutathionylation)的催化蛋白質,此外,glutaredoxin也催化進行diglutathionylated HIV-1 protease的去麩胺基硫反應,使原本無活性的HIV-1 protease轉換成超活性狀態(superactive form);諸多例子指出glutaredoxin幫助恢復了麩胺基硫化蛋白質(S-glutathionylated proteins,protein-SSG)的功能,暗示glutaredoxin為體內重要的調節因子。 有鑑於glutaredoxin提升HIV-1 protease的活性,我們便想著手設計並合成glutaredoxin的抑制劑,期望能藉由抑制glutaredoxin而阻止diglutathionylated HIV-1 protease的活化,進而發展成為理想的抗愛滋病藥物。 另一方面,由於human glutaredoxin assay至今尚無直接的分析方法,而是採用間接的方式測得對human glutaredoxin的活性,所以我們也想在設計的分子接上發光基團,藉由偵測螢光強度建立新型、直接的human glutaredoxin assay。穀胱甘肽穀氧還蛋白氧化的穀胱甘肽類似物之全合成及生物活性評估Total synthesis and biological evaluation of glutathione disulfide analogue