Browsing by Author "鍾鎮宇"
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Item 1. 立體化學與藥物活性探討:類石膽酸衍生物與唾液酸轉移酶抑制劑 2. 藥物-生物素的結合與免疫沉澱應用(2011) 鍾鎮宇第一部分:立體化學與藥物活性探討:類石膽酸衍生物與唾液酸轉移酶抑制劑 石膽酸以及其衍生物以被證實是唾液酸轉移酶抑制劑,而且在MDA-MB-231乳癌細胞具有抗轉移功效。本論文探討,改變石膽酸3號羥基位相合成出類石膽酸與類石膽酸衍生物,並從Wound healing assay得知化合物3、11、17、20、23、25、27具有抗癌細胞轉移的能力,並藉由HPLC assay證明化合物25、27對唾液酸轉移酶α-2,6(N)-ST具有抑制效果。所以,類石膽酸衍生物不會因改變3號羥基位,而失做為唾液酸轉移酶抑制劑的能力。 第二部分:藥物-生物素結合物與免疫沉澱應用 鏈霉親和素與生物素間具有很強的親和力,生醫檢驗上廣泛利用此性質進行蛋白質的免疫沉澱純化。本論文將藥物SK228與NBD-Asp-LA,分別修飾上生物素,藉此探討藥物可能的生物機制。化合物43因生物活性下降太多,無法藉由免疫沉澱純化出蛋白質。化合物49經Wound healing assay與HPLC assay,確定化合物49仍然具有生物活性,可以提供免疫沉澱純化蛋白質。