Browsing by Author "柳公政"

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    設計合成石膽酸衍生物應用於癌症之合併治療
    (2007) 柳公政; Kung-Cheng Liu
    本論文分為兩個部份探討: 第一部分： 唾液酸轉移酶的表現量和許多癌症有關，且和癌症轉移息息相關，所以本實驗室嘗試去改善由石膽酸為骨架，所衍生的唾液酸轉移酶抑制劑，找到一系列效果更好的抑制劑。其中，首度合成出石膽酸結合鉑金屬或NBD (7-Nitro-2,1,3-benzoxadiazole)的新型複合物，找到化合物針對酵素抑制其IC50已經達到nM的等級；在乳癌癌細胞實驗中，以20μM的濃度也達到了35%的毒殺效果，而且更進一步證明可以有效抑制癌細胞的轉移，將來在癌症治療中可以與化療藥物合併或單獨使用。 第二部分： 人類癌細胞中的穀胱甘肽-S-轉移酵素 (Human glutathione-S-transferases ; hGSTs)，其過度表現對於化療的藥物會產生抗藥性，GSH的類似物通常可以當作hGSTs很好的抑制劑，但是卻很容易被γ-麩醯基轉胺酶 (γ-GT)辨認而切斷。我們以石膽酸的骨架作衍生，找到一個結構穩定而且效果很好的抑制劑，在乳癌癌細胞中，這個藥物成功控制了hGSTs所造成的抗藥性，將設計的化合物與抗癌藥物合併使用，在抗癌藥物原本三分之一的濃度之下，就可以達到原本的毒殺效果。