Browsing by Author "廖英舜"

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    5-(1,2,4-Oxadiazol-3-yl)uridine 衍生物的設計、合成及其生物活性評估
    (2010) 廖英舜
    TMPKmt 酵素催化thymidine 磷酸化形成 TMP (thymidine monophosphate)，進一步成為 DNA 合成的單元。從 TMPKmt 酵素與 TMP 類似物的活性關係，可以推論 uridine 五位取代基將有尺寸效應，此類衍生物可能對細菌、病毒或癌細胞有抑制效果。因此我們希望能合成一系列於 uridine 五位具有 oxadiazole 取代基的衍生物，以評估其生物活性。 我們參考文獻方法製備了 5-cyanouridine 衍生物。將 5-cyano基團與 hydroxylamine 反應形成對應的 uridine-5-carboxzmidoxime。 Oxime 與數種不同的 benzoyl chloride 經脫水反應後形成一系列 5-(5-phenyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)uridine 衍生物。 我們將 uridine-5-carboxamidoxime 衍生物與醋酸酐反應，則可得到 5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)uridine。同時，我們嘗試利用 click 反應將 5-cyanouridine 與 sodium azide 進行 [3 + 2] 合環反應，但未能得到預期的 5-(tetrazol-5-yl)uridine 產物。 這些五位具有取代基的 uridine 衍生物，有潛力成為細菌、病毒或癌細胞的抑制劑，未來將會進一步進行生物活性評估。