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    1. Design and Synthesis of Histone Deacetylase Inhibitors for Lung and Breast Cancer. 2. Asymmetric Aerobic Oxidation of α-Hydroxy Acid Derivatives Catalyzed by Reusable, Polystyrene Supported Chiral N-Salicylidine Oxidovanadium tert-Leucinates.
    (2011) 史南卡; Santosh Salunke
    我們開發出組蛋白去乙醯酶抑制劑的簡單製備方法。其中一種化合物OSU-HDAC-44,在NSCLC及異種移植具有抗腫瘤活性的效能。此化合物不只會抑制癌症細胞的生殖能力,並且在許多的NSCLC細胞株會引發細胞自毀,其效能是SAHA的三到四倍。此外其亦可藉由抑制癌細胞在生物體內的生長,而不影響到身體體重、器官及血液的狀態。另外新設計出的化合物對乳癌細胞也有抑制的活性。 N-hydroxy p-(acylamido)benzamide (HAAC) 是組蛋白去乙醯酶抑制劑,其可藉由控制賴胺酸N-端的去乙醯反應,造成含有腫瘤抑制基因之染色體位點的染色質濃縮及轉錄失活。在HDAC抑制劑的概念設計方面,我們以速配化學合成Dendron化合物,並藉由硫酯官能基將之接合在螢光CdSe/ZnS量子點上。螢光HDACI-CdSe/ZnS結合物可抑制A549肺癌細胞的生長。此外我們也利用共軛焦顯微圖像證明出此結合物會被傳遞至肺癌細胞核內。 在催化方面,我們將本實驗室所開發出的氧釩金屬錯合物藉由速配化學將之固定在疊氮聚苯乙烯的聚合物上(PSS),並成功將此聚苯乙烯聚合物的錯合物應用在-羥基酯類衍生物的不對稱催化空氣型氧化反應上面;且其鏡像超越值可高達99%,影響因子為41。值得一提的是此高分子類型催化劑可以藉由過濾的方式將之回收再利用。 最後我們利用Na-鉗合的C4-對稱四聚簇狀體來進行增效式的汞離子篩選。在含有十種大小接近之金屬離子水溶液中,可選擇性地辨識出汞離子並將它篩選出來。此外,所生成的Hg2+-鉗合的C4-對稱四聚簇狀體與硫酸鈉進行離子交換後,亦可再還原成Na+-鉗合的C4-對稱四聚簇狀體,並可繼續作為汞離子的特殊篩選傳送與回收。

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